早在1994年中国药科大学就有对药物透皮吸收的研究^[1]，透皮吸收（transdermal absorption）也是2014年公布的药学名词。

化妆品透皮吸收指的是化妆品中的功能性成分按产品的有效性作用于皮肤表面或进入表皮或真皮等不同肤层, 并在该部位积聚和发挥作用的过程。

近几年开始不断有研究人员对化妆品的透皮吸收进行测试和实验，化妆品在未来的发展路上，往药物分析标准去靠拢是一个大趋势，用功效成分的透皮吸收情况评价化妆品的功效也逐渐被大家认可。

那为什么化妆品需要做透皮吸收实验？在《化妆品安全评估技术导则》第五章节“毒理学研究”第11小节中，对“透皮吸收”做了明确说明：“无原料和/或风险物质的透皮吸收试验，可采用国际通用的透皮吸收试验方法获取相应的数据。在透皮吸收数据中，吸收率以100%计；

若满足以下部分条件：分子量﹥500道尔顿，高度电离，脂水分配系数Log Pow≤-1或≥4，拓扑极性表面积>1202，熔点>200℃，吸收率以10%计；若化学合成的由一种或一种以上结构单元，通过共价键链接，平均相对分子质量大于1000道尔顿，且相对分子质量小于1000道尔顿的低聚体含量少于10%，结构和性质稳定的聚合物（具有较高生物活性的原料除外），可不考虑透皮吸收；吸收率不以100%计时，需提供有关情况说明。所以化妆品完全可以参考该章节的规定做透皮吸收试验。”

而做透皮吸收实验大概分为垂直扩散池预制备（固定膜）→人工上样→全自动取样→上机分析→数据处理得出结论。第一步，就是选皮。皮肤是人体的天然屏障和净化器，一方面，皮肤对机体具有各个方面的保护作用；但皮肤不是绝对严密而无通透性的屏障，皮肤还具有一定的渗透能力和吸收作用。研究表明：猪、猴的皮肤渗透性与人皮肤相近，家兔、大鼠、豚鼠的皮肤渗透性比人皮肤大，选择动物模型时应注意。猪皮肤对药物的渗透性较接近人体皮肤（详见表1），且2~3月龄的小猪皮肤解剖生理特点最接近于人，选择小猪皮肤作为透皮吸收研究模型较为理想。

皮肤的完整性对于体外皮肤渗透性研究的结果有较大的影响，同时也会产生数据的变异性。各国的法规对于皮肤的完整性研究是有相关规定的。

因为在透皮吸收实验中，化妆品有效成分的含量非常低，一般都会在微克级别，所以任何会影响实验数据的因素都必须有严格的要求。

对于接收的介质（扩散池内的溶剂），根据要检测的有效成分的不同而改变，但是测试温度要求为32℃（接近皮肤温度），控温误差应至少小于1℃，体积误差应不超过1%；搅拌子的转速为600rpm±10%。

上样量需要称重并记录（天平需符合审计追踪及用户管理要求），扩散池法测试的样品量一般不小于0.2g。虽然样品的上样量并不参与累积有效成分的计算，但超出正常范围的称量数据可以揭示可能发生的样品装载异常，例如有气泡残留在样品和滤膜之间。

取样要求规定，取样时间2 min范围内完成取样。锐拓的BW-800自动取样透皮扩散系统，能够自动同时完成6个扩散池的取样，并不存在取样时间差的问题。取样次数建议一般不少于5次，每次取样后需要往扩散池中回补相同体积的接收介质。

取样时间一般控制在整个实验的6-8小时，取样次数不少于5次，根据不同的物质设计不同的实验方法，取样后进入LC-MS检测步骤，处理后得出各个时间点的数据。一般每轮实验需要6组或12组扩散池样品。对于每个扩散池，需要测定每个取样时间点的样品释放量（微克/平方厘米）。最后根据出来的结果来确定，化妆品的有效成分是否透过皮肤吸收了，吸收的量是多少。

影响透皮吸收实验数据的因素太多，从实验人员的操作，到动物皮肤的选定和制备，最重要的是仪器的自动化程度和是否有3Q认证（特别是垂直扩散池）和审计追踪功能，是否符合FDA 21 CFR Part 11要求，再加上不同的物质需要制定不同的实验方法去判定。要建立正确反映化妆品功效的实验模型，还需要化妆品同行的共同努力。

[1] 沈子龙, 李爽, 谢启昆, 后德辉, & 刘静涵. (1994). 雷公藤巴布剂透皮吸收研究. 中国药科大学学报, 25(3), 4.

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